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[仿制药开发] 80篇全球上市药物数据报告

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21#
发表于 2016-11-17 10:14:23 |只看该作者
《具有成药性的小分子结构到底有多相似?》
(收藏“药渡小店”限时免费送药物报告)
1、“Lipinski五规则”是早期的对成药性研究的结论
2、小分子药物的结构单元也是高度相似的
3、药物小分子中高频率出现的片段都是些什么?
读到这里,来了个有趣的问题,为什么药物分子的结构会如此高度相似呢?除了要满足生理条件下ADMET的要求之外,还有其它原因存在吗?目前,绝大部分药物分子的作用靶标依然是蛋白质。蛋白质的组成单元是有限的二十种氨基酸,既然靶标的结构单元本身就很有限,那么与之相互作用的药物分子的结构单元是有限的也就更容易被理解。另外,比较有趣的是,二十种氨基酸的侧链结构在上述排名靠前的药物分子结构单元里都能被找到,这有何深意,有待笔者和有缘的读者作更进一步的思考。除此之外,笔者比较感兴趣的问题是,蛋白靶标的结构单元与药物分子的结构单元之间是否有一定程度的匹配性?从氢键作用、范德华作用、静电作用等特征来说,结构单元之间应该会有一定程度的匹配度,而目前笔者检索文献,还没有发现这类报道。如果从已报到的药物分子与靶标复合物晶体结构出发,统计分析出结构单元之间的匹配程度,相信能对成药性的理解和新药分子设计带来更多的便利。




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22#
发表于 2016-11-24 09:36:54 |只看该作者

《具有成药性的小分子结构到底有多相似?》
(收藏“药渡小店”限时免费送药物报告)
1、“Lipinski五规则”是早期的对成药性研究的结论
2、小分子药物的结构单元也是高度相似的
3、药物小分子中高频率出现的片段都是些什么?
读到这里,来了个有趣的问题,为什么药物分子的结构会如此高度相似呢?除了要满足生理条件下ADMET的要求之外,还有其它原因存在吗?目前,绝大部分药物分子的作用靶标依然是蛋白质。蛋白质的组成单元是有限的二十种氨基酸,既然靶标的结构单元本身就很有限,那么与之相互作用的药物分子的结构单元是有限的也就更容易被理解。另外,比较有趣的是,二十种氨基酸的侧链结构在上述排名靠前的药物分子结构单元里都能被找到,这有何深意,有待笔者和有缘的读者作更进一步的思考。除此之外,笔者比较感兴趣的问题是,蛋白靶标的结构单元与药物分子的结构单元之间是否有一定程度的匹配性?从氢键作用、范德华作用、静电作用等特征来说,结构单元之间应该会有一定程度的匹配度,而目前笔者检索文献,还没有发现这类报道。如果从已报到的药物分子与靶标复合物晶体结构出发,统计分析出结构单元之间的匹配程度,相信能对成药性的理解和新药分子设计带来更多的便利。
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23#
发表于 2016-11-24 09:36:54 |只看该作者

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1、“Lipinski五规则”是早期的对成药性研究的结论
2、小分子药物的结构单元也是高度相似的
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读到这里,来了个有趣的问题,为什么药物分子的结构会如此高度相似呢?除了要满足生理条件下ADMET的要求之外,还有其它原因存在吗?目前,绝大部分药物分子的作用靶标依然是蛋白质。蛋白质的组成单元是有限的二十种氨基酸,既然靶标的结构单元本身就很有限,那么与之相互作用的药物分子的结构单元是有限的也就更容易被理解。另外,比较有趣的是,二十种氨基酸的侧链结构在上述排名靠前的药物分子结构单元里都能被找到,这有何深意,有待笔者和有缘的读者作更进一步的思考。除此之外,笔者比较感兴趣的问题是,蛋白靶标的结构单元与药物分子的结构单元之间是否有一定程度的匹配性?从氢键作用、范德华作用、静电作用等特征来说,结构单元之间应该会有一定程度的匹配度,而目前笔者检索文献,还没有发现这类报道。如果从已报到的药物分子与靶标复合物晶体结构出发,统计分析出结构单元之间的匹配程度,相信能对成药性的理解和新药分子设计带来更多的便利。
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24#
发表于 2016-11-24 09:37:03 |只看该作者
《具有成药性的小分子结构到底有多相似?》
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1、“Lipinski五规则”是早期的对成药性研究的结论
2、小分子药物的结构单元也是高度相似的
3、药物小分子中高频率出现的片段都是些什么?
读到这里,来了个有趣的问题,为什么药物分子的结构会如此高度相似呢?除了要满足生理条件下ADMET的要求之外,还有其它原因存在吗?目前,绝大部分药物分子的作用靶标依然是蛋白质。蛋白质的组成单元是有限的二十种氨基酸,既然靶标的结构单元本身就很有限,那么与之相互作用的药物分子的结构单元是有限的也就更容易被理解。另外,比较有趣的是,二十种氨基酸的侧链结构在上述排名靠前的药物分子结构单元里都能被找到,这有何深意,有待笔者和有缘的读者作更进一步的思考。除此之外,笔者比较感兴趣的问题是,蛋白靶标的结构单元与药物分子的结构单元之间是否有一定程度的匹配性?从氢键作用、范德华作用、静电作用等特征来说,结构单元之间应该会有一定程度的匹配度,而目前笔者检索文献,还没有发现这类报道。如果从已报到的药物分子与靶标复合物晶体结构出发,统计分析出结构单元之间的匹配程度,相信能对成药性的理解和新药分子设计带来更多的便利。
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25#
发表于 2016-11-29 09:53:05 |只看该作者
《一种坚守:Bcl-2抑制剂开发沉浮30年 | 右岸》(药渡)
收藏关注药渡小店,限时优惠多多
  
2016年4月,艾伯维与基因泰克合作开发的Venetoclax被FDA批准用于治疗17p缺失突变的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者,成为全球第一个上市的Bcl-2抑制剂,正式开启了针对细胞凋亡通路的癌症治疗。
若以体育竞赛比喻Bcl-2抑制剂研发领域,杨大俊认为最合适的项目就是“铁人三项”。攻克蛋白-蛋白结合等于跑马拉松,克服其他的成药性难题则是完成游泳和公路自行车,想要成功开发一个Bcl-2抑制剂,需要三项都达标,是对体力和耐力的双重考验,是相当难完成的任务。
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26#
发表于 2016-12-12 15:31:58 |只看该作者
【搞笑一则】人参果不予批准的审评意见 (药渡)
(药渡小店: 全球80份药物数据报告)
《西游记》第二十四回记载:在万寿山五庄观。有棵灵根,唤名草还丹,又名人参果。该树三千年一开花,三千年一结果.再三千年才得以成熟。人若有缘,闻一闻能活三百六十岁.吃一个能活四万七千年。
且不说是人参果算不算制剂,假设这“中华传统神药”人参果进行药品注册申报,这将是会是一个怎样的结果呢?咳咳,这是一个正儿八经的审评意见。
结论:退审
三、药学研究
鉴于人参果为直接口服的果实,申报资料中,对于服用剂量定为“1颗”,其果实大小具有明显差异,因此建议提取有效成分或有效部位,出膏率控制在10%至20%,并对其主要杂质,尤其是基因毒性杂质进行定性及定量研究,制定科学可控的服用剂量。
本品有效期较短,拟放行当日服用不满足药品储运要求,建议调整处方增加稳定剂或改进储存条件。本品包材研究有限,仅根据文献(遇水则化遇土则入遇木则枯遇火则焦遇金则落)选择用棉布包裹,建议研究玻璃或塑料包材相容性,必须完成玻璃包材和胶塞迁移性试验,重点考察硫物质、重金属的迁移。制剂研究,除口服外,应研究各种给药途径(注射,吸入,直肠透皮等)避免首过效应的情况,进行剂型优化。
鉴于人参果为新型稀有外来物种,请提供其标本图鉴以供检定,并建立起指纹图谱,提供杂质对照品,建立其杂质谱。
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27#
发表于 2016-12-19 17:05:52 |只看该作者
BMC Psychiatry:宠物或可成为治疗心理疾病的主要手段(药渡经纬)
宠物对我们的人生具有重要的意义,但最近一项研究显示,医生与健康机构需要开始考虑将宠物作为治疗心理疾病的手段。
另外,通过与患者的对话,我们发现宠物能够帮他们从发病或焦虑的情绪中走出来,类似于一种积极向上的鼓励作用。也有患者认为每天遛狗的任务'强迫'他有规律地进行户外活动。当然,现在确切地认定宠物对人们的心理疾病具有缓解作用还为时尚早,但宠物确实能够帮助患有心理疾病的患者走出阴影,变得不再孤单。
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28#
发表于 2016-12-22 13:18:09 |只看该作者
年终盘点:2016年国内不容错过的重磅生物研究(药渡经纬)
1.清华大学 施一公团队
三小核核糖核蛋白复合物3.8埃的结构:对剪接体组装及催化的理解
Science
2016年1月29日,清华大学生命学院施一公教授研究组在《Science》杂志就剪接体的结构与机理研究再发长文,题为《U4/U6.U5 三小核核糖核蛋白复合物3.8埃的结构:对剪接体组装及催化的理解》(The 3.8 A Structure of the U4/U6.U5 tri-snRNP: Insights into Spliceosome Assembly and Catalysis),报道了酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)剪接体组装过程中的一个关键复合物U4/U6.U5 tri-snRNP高达3.8埃分辨率的冷冻电镜结构,并在此基础上分析了剪接体的组装机制,为进一步理解剪接体的激活及前体信使RNA(pre-mRNA)剪接反应的催化机制提供了重要分子基础。该结构与2015年8月施一公研究组报道的分辨率为3.6埃的裂殖酵母(Schizosaccharomycs pombe)剪接体结构的对比揭示了剪接体在pre-mRNA剪接反应过程中作为核酶(ribozyme)的催化本质,是RNA剪接研究领域的又一重大进展。
在该文中,施一公团队探索并优化了蛋白提纯方案,获得了性质良好的酿酒酵母U4/U6.U5 tri-snRNP复合物的蛋白样品,并利用单颗粒冷冻电镜技术重构出了总体分辨率为3.8埃的三维结构,核心区域分辨率更是高达3.0-3.5埃,从而首次将该复合物分辨率推进至近原子分辨率,并搭建了该复合物的原子模型。

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29#
发表于 2017-3-27 16:14:34 |只看该作者
《世界新药概览》2014年卷
目录
Executive Summary
CHAPTER 1. Apatinib (阿帕替尼)
选择性VEGFR抑制剂,全球首个治疗晚期胃癌小分子口服靶向药物
CHAPTER 2. Alectinib
ALK抑制剂,治疗晚期转移性ALK阳性非小细胞肺癌
CHAPTER 3. Apremilast (阿普斯特)
全球唯一上市用于治疗银屑病的PDE4抑制剂
CHAPTER 4. Asunaprevir
NS3/4A蛋白酶抑制剂,治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染
CHAPTER 5. Ataluren
全球唯一上市的针对杜氏型肌营养不良症的有效药物
CHAPTER 6. Belinostat
全球第四个上市的HDAC抑制剂,治疗治疗复发性及难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)
CHAPTER 7. Certinib (色瑞替尼)
ALK抑制剂,治疗克唑替尼耐药的非小细胞肺癌(NSCLC)
CHAPTER 8. Chidamide (西达本胺)
国内唯一批准的HDAC抑制剂,治疗复发性及难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)
CHAPTER 9. Daclatasvir Dihydrochloride
欧洲批准的首个NS5A复合物抑制剂,治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染
CHAPTER 10. Delamanid
新型的抗结核药
CHAPTER 11. Eliglustat Tartrate
葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,全球首个口服戈谢病治疗药物
CHAPTER 12. Empagliflozin (恩格列净)
FDA批准的第三种SGLT-2抑制剂类药物
CHAPTER 13. Finafloxacin
氟喹诺酮类抗菌药物,治疗急性外耳道炎(AOE)
CHAPTER 14. Idelalisib
全球首个上市的口服、选择性磷酸肌醇3-激酶delta抑制剂
CHAPTER 15. Ipragliflozin (伊格列净)
日本首个获批的SGLT2抑制剂类药物
CHAPTER 16. Luseogliflozin (鲁格列净)
SGLT-2抑制剂,治疗II型糖尿病
CHAPTER 17. Naloxegol
阿片受体拮抗剂,治疗阿片类药物引发的便秘
CHAPTER 18. Nintedanib
多靶点酪氨酸激酶抑制剂,治疗特发性肺纤维化(IPF)和非小细胞肺癌(NSCLC)
CHAPTER 19. Olaparib
全球首上市的第一个PARP抑制剂
CHAPTER 20. Oritavancin Diphosphate (奥利万星)
半合成糖肽类抗生素,治疗重度革兰氏阳性细菌感染
CHAPTER 21. Phenothrin (苯醚菊酯)
人工合成的拟除虫菊酯,治疗角化细胞类型疥疮和指甲疥疮
CHAPTER 22. Ripasudil
全球首个用于治疗青光眼和高眼压症的Rho激酶抑制剂
CHAPTER 23. Suvorexant
全球首个上市的食欲素受体的拮抗剂,治疗入睡和睡眠困难的失眠症
CHAPTER 24. Tasimelteon (他司美琼)
FDA首次批准用于治疗非24小时觉醒紊乱(N24HSWD)的精神障碍用药
CHAPTER 25. Tavaborol
tRNA合成酶(AARS)抑制剂,抑制真菌蛋白合成用于治疗甲真菌感染
CHAPTER 26. Tedizolid Phosphate (泰地唑利)
FDA批准的第一个二代恶唑烷酮类抗生素,治疗ABSSSI感染
CHAPTER 27. Tofogliflozin (托格列净)
钠-葡萄糖协同转运体2(SGLT-2)抑制剂,治疗II型糖尿病
CHAPTER 28. Umeclidinium (芜地溴铵)
长效胆碱受体拮抗剂,治疗慢性阻塞性肺疾病
CHAPTER 29. Vaniprevir
丙肝病毒NS3/4A蛋白酶抑制剂,治疗丙肝病毒感染
CHAPTER 30. Vonoprazan
钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂,治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎
CHAPTER 31. Vorapaxar (沃拉帕沙)
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主题 听众 14积分
第一级 药家学徒
签到天数: 14 天
30#
发表于 2018-4-11 17:46:46 |只看该作者
谢谢分享,初来乍到。
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